ЛОКСИДОЛ

LOXIDOL

Скачать информацию по препарату:

Для специалистов

Для пациентов

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА

Таблетки,покрытые оболочкой.

Описание

Круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой таблетки с гравировкой «LOX15» с одной стороны.  Оболочка ярко-желтого цвета, ядро бледно-жёлтого цвета.                                 

СОСТАВ

Одна покрытая оболочкой таблетка содержит:

Активное вещество: мелоксикам 15 мг.

Вспомогательные вещества:  лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, тальк.

Пленочная оболочка гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, полиэтиленгликоль 400, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид, хинолиновый желтый.  

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТС     М01АС06

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ  ГРУППА

Препараты для лечения заболеваний костно-мышечной системы.

Нестероидные противовоспалительные  и противоревматические средства.     

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Локсидол является нестероидным противовоспалительным препаратом, фармакологические свойства  которого обусловлены действием активного вещества - мелоксикама. Мелоксикам является селективным ингибитором циклооксигеназы-2. В организме присутствуют две формы: циклооксигеназа-1 и циклооксигеназа-2. Циклооксигеназа-1 обнаруживается в разных клетках и выполняет физиологические функции: участвует в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку пищеварительного такта и обеспечивающих нормальный почечный кровоток. Циклооксигеназа-2 является фактором, вызывающим и поддерживающим воспалительные процессы.

Мелоксикам относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Противовоспалитель­ное, анальгезирующее и жаропонижающее дей­ствие препарата связано со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнете­ния ферментативной активности циклооксигеназы. При этом мелоксикам более активно влияет на циклооксигеназу-2, участвующую в синтезе простагланди­нов в очаге воспаления, что уменьшает риск разви­тия побочного действия на верхние отделы желудочно-кишечного тракта и незначительно влияет на циклооксигеназу-1.

В тоже время мелоксикам не влияет на синтез протеогликана хондродитами суставного хряща, не влияет на развитие спонтанного артроза у крыс и мышей, что свидетельствует о его хондронейтральности.

ФАРМАКОКИНЕТИКА 

Всасывание. После приема препарата внутрь мелоксикам хоро­шо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема препарата в дозе 7,5 мг С_мах достигается через 4-6 часов и составляет около 1000 мкг/л. Биодоступность — около 90%.

Распределение. C_ss достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом, с аль­буминами) — 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жид­кости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздей­ствием цитохрома Р₄₅₀ с образованием 5-карбокси-производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метабо­лита оксамовой кислоты.

Выведение. Плазменный клиренс составляет 8 мл/мин. Около 50% выводится с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов и около 0,2% — в неизмененном виде; остальная часть — с калом, при этом около 1,6% — в неизмененном виде. Т_1/2 составляет 15-20 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Симптоматическая  терапия  следующих  заболе­ваний:

- ревматоидного артрита;

- деформирующего остеоартроза суставов;

- анкилозирующего спондилоартрита (болезни Бехтерева).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

- гиперчувствительность к мелоксикаму  (в т.ч. и другим нестероидным противовоспалительным средствам) или другим компонентам препарата;

- язвенная болезнь желудка или двенадцатипер­стной кишки в фазе обострения и в течение не менее 6 месяцев после него;

- хроническая почечная недостаточность у пациентов, не подвергавшихся гемодиализу;

- тяжелая печеночная недостаточность;

- детский и подростковый возраст до 15 лет;

- кровотечения  (в т.ч. кровотече­ния из желудочно-кишечного тракта), кровоизлияние в мозг;

- период беременности;

- период лактации (грудного вскармливания);

- аллергические реакции (бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа и околоносовых пазух, отек Квинке, крапивница) на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные средства;

- повышенная чувствительность к ацетилсалици­ловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным средствам.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, отрыжка, эзофагит, изъязвление желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из желудочно-кишечного тракта, транзиторные изменения показателей функции печени (повыше­ние активности трансаминаз или уровня билируби­на в плазме крови), воспаление полости рта.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейко­пения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: острый приступ астмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: перифе­рические отеки, повышение артериального давления, сердцебиение, приливы крови к лицу.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль и головокружение, шум в ушах и сонливость, дезориентация и спутанность мыслей.

Со стороны мочевыделительной системы: измене­ние показателей функции почек (повышение уров­ня креатинина и/или мочевины крови).

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, наруше­ние остроты зрения.

Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, кра­пивница, фотосенсибилизация.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции    гиперчувствительности    немедленного типа,   включая  анафилактические  и  анафилактоидные.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Для приема внутрь.

При ревматоидном артрите препарат назначают в дозе 15 мг/сут. При достаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть сниже­на до 7,5 мг/сут.

При остеоартрозе рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/сут. При необходимости возможно увеличе­ние дозы до 15 мг/сут.

При анкилозирующем спондилоартрите препаратЛоксидол назна­чают в дозе 15 мг/сут.

Для пациентов с повышенным риском развития нежелательных эффектов лечение следует начи­нать с дозы 7,5 мг/сут.

Максимальная суточная доза составляет 15 мг.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся  на  гемодиализе,    суточная    доза не должна превышать 7,5 мг.

Для пациентов с умеренно выраженной  почечной  недостаточность, при КК>25 мл/мин,снижения дозы не требуется. Назначенную дозу следует принимать 1 раз/сут во время еды, запивая водой.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: отмечается усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, назначение активи­рованного угля, симптоматическая терапия. Спе­цифических антидотов нет. Для ускорения выведе­ния Локсидола можно применять холестирамин. Гемодиализ и форсированный диурез не эффек­тивны.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

При одновременном применении Локсидола с дру­гими нестероидными противовоспалительными средствами (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия, уве­личивается риск развития эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта.

При одновременном применении Локсидола с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении Локсидол может усиливать миелодепрессивное действие метотрек-сата (необходим мониторинг количества клеток крови).

На фоне применения Локсидола возможно сниже­ние эффективности внутриматочных контрацеп­тивов.

У пациентов с дегидратацией при одновременном применении Локсидола с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почеч­ной недостаточности.

При одновременном применении Локсидола с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами) возможно снижение их эффективности.

При одновременном применении Локсидола с цик­лоспорином возможно усиление нефротоксического действия последнего.

При одновременном применении Локсидола с препаратами лития повышается концентрация последнего в плазме крови.

При одновременном применении Локсидола с холестирамином возможно ускорение выведения мелоксикама.

Особые указания

Локсидол следует назначать с осторожностью  пациентам с заболеваниями верхних отделов желудочно-кишечного тракта в анамнезе, а также  пациентам, получающих антикоагулянты, антиагреганты, фибринолитики. В случае возникнове­ния пептической язвы или кровотечения из желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить.

При назначении Локсидола следует учитывать, что применение нестероидных противовоспалительных средств у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может привести к ухудшению выделитель­ной функции почек. Особенно следует соблюдать осторожность для  пациентов с дегид­ратацией, с застойной сердечной недостаточно­стью, циррозом печени, нефротическим синдро­мом и тяжелыми заболеваниями почек, пациентов, получающих диуретики, а также  для больных перенесших зна­чительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У перечисленных категорий пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек. В редких случаях нестероидные противовоспалительные средства могут вызывать интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз или нефротический синдром. Однако после отмены нестероидных противовоспалительных средств функция почек обыч­но восстанавливается до прежнего уровня. Если на фоне применения Локсидола возникает выраженное повышение активности сывороточ­ных трансаминаз или изменения других парамет­ров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Локсидола и провести контрольные лабораторные исследования.

С осторожностью следует назначать препарат Локсидол пожи­лым пациентам.

При развитии тяжелых дерматологических реак­ций также следует рассмотреть вопрос об отмене препарата.

При необходимости применения Локсидола на фоне применения перроральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тща­тельно контролировать показатели свертываемо­сти крови.

Нестероидные противовоспалительные средства могут вызывать задержку натрия, калия, жидкости и ослаблять действие салуретиков, что при наличии у пациента сердечной недостаточно­сти и артериальной гипертензии может приводить к прогрессированию этих заболеваний.

Пациенты, принимающие Локсидол в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбиниро­ванной терапии следует исследовать функцию почек.

При совместном применении Локсидола с цикло­спорином   необходимо   осуществлять   контроль функции почек.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препа­рата Локсидол возникают нарушения остроты зрения, появ­ляется сонливость, головокружение, головная боль, шум в ушах, не следует заниматься потен­циально опасными  видами деятельности, тре­бующими повышенного внимания  и быстроты психомоторных реакций.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Безопасность и эффективность  применения   препарата у детей не установлены, вследствие этого Локсидол противопоказан к применению детям и подросткам в возрасте до 15 лет.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Препарат Локсидол  противопоказан к применению в период бере­менности и лактации (грудного вскармли­вания). 

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки, покрытые оболочкой, по  15 мг.

По 10 таблеток в блистере.

1 или 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке. 

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

По рецепту врача.