Локсидол инъекции

Локсидол инъекции

ЛОКСИДОЛ

LOXIDOL

Скачать информацию по препарату:

Для специалистов

Для пациентов

СОСТАВ

1 ампула содержит

Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг

Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188, глицин, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

КОД  ПРЕПАРАТА ПО АТХ      М01АС06

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ   ГРУППА

Нестероидное противовоспалительное средство. Противоревматическое средство.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Мелоксикам  является производным энолиевой кислоты и относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, оказывает выраженное противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Высокую противовоспалительную активность проявляет на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия обусловлен способностью ингибировать биосинтез простагландинов — медиаторов воспаления за счет селективного ингибирования ЦОГ-2, обеспечивая  более безопасный механизм действия в связи с селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1.Терапевтический эффект НПВП связан с ингибированием синтеза ЦОГ-2, в то время как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, в отличие от  индометацина, диклофенака, ибупрофена и напроксена, которые  значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и увеличивают время кровотечения.

При применении мелоксикама в рекомендованных дозах выявлена  низкая  частота  побочных явлений со стороны ЖКТ (перфорация, образование язв и кровотечение) по сравнению со стандартными дозами других НПВП.

Фармакокинетика:

Мелоксикам практически полностью всасывается при внутримышечном введении. Концентрация Локсидола (мелоксикама) в плазме пропорциональна вводимой дозе. Через 60 мин после внутримышечного введения 15 мг мелоксикама, максимальная концентрация в плазме составляет примерно 1,62 мг/л.

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (90-100%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, в среднем 11 л.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Локсидол выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах.

Средний период полувыведения мелоксикама составляет 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.

У пожилых пациентов плазменный клиренс немного ниже.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

- начальный период лечения и краткосрочная симптоматическая терапия болевого синдрома при ревматоидном артрите, остеоартрите, анкилозирующем спондилите.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

   - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

   - тяжелая печеночная недостаточность;

   - тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ);

   - тяжелая сердечная недостаточность;

   - дети до 16 лет;

   - беременность и период лактации;

   - явное желудочно-кишечное кровотечение, недавнее цереброваскулярное кровотечение    или другое кровотечение;

   - проводимая терапия антикоагулянтами

Локсидол не  следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к мелоксикаму или любому компоненту препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС. Также не следует назначать пациентам с признаками развития астмы, назального полипоза, ангионевротического отека или крапивницы вследствие применения ацетилсалициловой кислоты и других НПВС.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Применение  Локсидола,   как идругих НПВП,  требует  строгого  наблюдения за  пациентами  сжелудочно-кишечными заболеваниями  в анамнезе, а так же за больными, принимающих антикоагулянты. При наличии пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения прием Локсидола  противопоказан.

Как ивслучае применения других НПВП, потенциально летальные осложнения состороны ЖКТ (желудочно-кишечные кровотечения, язва или перфорация) могут возникнуть влюбое время впроцессе лечения при наличии или без серьезных желудочно-кишечных заболеваний ванамнезе.

НПВП ингибируют синтез почечных  простагландинов, необходимых для  поддержания почечного кровотока. Упациентов сосниженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать  почечную  недостаточность, исчезающую после отмены препарата.
Упациентов снезначительно или умеренно выраженными нарушениями функции почек  дозу препарата можно неснижать, однако необходим  тщательный контроль функции почек.
Вотдельных редких случаях НПВП могут привести кразвитию интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медулярного некроза или развитию нефротического синдрома. Ктаким осложнениям склонны пациенты схронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызывали гиповолемию), атакже пациенты сциррозом печени. Втаком случае необходим контроль диуреза ифункции почек ссамого начала терапии.
НПВП  при совместном приеме  с  диуретиками  могут усилить задержку натрия, калия иводы ворганизме ивлиять нанатрийуретический эффект  мочегонных препаратов, вследствие чего у предрасположенных пациентов может возникать или усиливаться сердечная недостаточность или артериальная гипертензия.

С осторожностью назначают препарат ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным ссердечной недостаточностью.

Meлоксикам, как илюбой другой НПВП, может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.

НПВП могут повышать риск сердечнососудистых тромбозов, инфаркта миокарда и нарушений мозгового кровообращения, вплоть до летальных исходов. Риск возрастает при увеличении сроков приема препарата. Большему риску подвержены пациенты с сердечнососудистыми заболеваниями или имеющие факторы, предрасполагающие к развитию сердечнососудистых заболеваний.

Как идругие лекарственные средства, ингибирующие синтез ЦОГ/простагландинов, мелоксикам  может повредить процессу оплодотворения, поэтому нерекомендуется женщинам, которые планируют забеременеть.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея (>1%); преходящие изменения показателей функции печени (в т.ч. повышение уровня трансаминаз или билирубина), отрыжка, эзофагит, язвенные поражения ЖКТ, скрытое или макроскопически видимое желудочно-кишечное кровотечение (0,1 – 1,0 %); колит (< 0,1 %).

Со стороны системы кроветворения: анемия (> 1,0 %); лейкопения, изменение лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения (0,1 – 1,0 %).

Со стороны кожных покровов: зуд, кожная сыпь (> 1,0 %), крапивница (0,1 – 1,0 %); фотосенсибилизация (< 0,1 %). В редких случаях возможно развитие буллезных реакций, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза.

Со стороны дыхательной системы: острые приступы бронхиальной астмы (< 0,1 %).

Со стороны нервной системы:  головная боль (> 1,0 %); головокружение, шум в ушах, сонливость (0,1 – 1,0 %); спутанность сознания, нарушение ориентации, изменение настроения (<0,1%). 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки (> 1,0 %); повышение АД, сердцебиение,

приливы (0,1 – 1,0 %). 

Со стороны мочевыделительной системы: изменение лабораторных показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в крови) (0,1 – 1,0 %); острая почечная недостаточность (<0.1%).

Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа (в т.ч. анафилактические и анафилактоидные) (<0.1%).

Местные реакции: отечность в месте введения (>1%); болезненные ощущения в месте введения(<1%).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Локсидол назначают взрослым пациентам. Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых 2-3 дней. Дальнейшее лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Препарат  вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.

Препарат нельзя вводить внутривенно.

Содержимое ампул Локсидол не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 15 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов лечения начинают с дозы 7,5мг. 

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Антидот не известен, в случае передозировки препаратом Локсидол следует провести симптоматическое и поддерживающее лечение.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Другие НПВС, в т.ч. салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение более чем одного НПВС увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Совместное применение мелоксикама и других НПВС не рекомендуется.

Антикоагулянты, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства: повышают риск кровотечения. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов.

Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты.

Циклоспорин: НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Внутриматочные контрацептивы: НПВС снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. Пациенты, принимающие одновременно мелоксикам и диуретики, должны получать достаточное количество жидкости. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревра-щающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензив-ных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Холестирамин: увеличивает выведение мелоксикама вследствие связывания его в ЖКТ.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕДИАТРИИ

Препарат не применяется в педиатрической практике.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИИ ГРУДЬЮ

Применение препарата в период беременности и лактации противопоказано.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ ИЛИ МЕХАНИЗМАМИ

Данных относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем или механизмами нет. В связи с возможным развитием побочных реакций со стороны ЦНС, следует воздержаться от управления автомобилем или механизмами.

ФОРМА ВЫПУСКА

Раствор для инъекций в ампулах из бесцветного стекла 1,5 мл. 3 ампулы в термопластиковом разделителе в картонной коробке вместе с листком-вкладышем.

УСЛОВИЯ  ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ºС в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Отпускается по рецепту. 

World Medicine получила сертификат, подт…

21-10-2015

Благодаря продуктивной работе команды специалистов по научно-исследовательской деятельности и опытно-конструкторским разработкам (НИОКР) турецкое подразделение компании World Medicine получило Сертификат, подтверждающий статус компании-центра НИОКР. Сертификат был выдан Министерством науки, промышленности и...

Подробнее...

«Актуальные вопросы цереброваскулярной …

15-05-2015

23 апреля 2015 при участии представителей компании World Medicine в РБ был проведен областной семинар для врачей неврологов и нейрохирургов по вопросу «Актуальные вопросы цереброваскулярной и неврологической патологии в клинической...

Подробнее...

Витебская годовая отчетная неврологичес…

27-02-2015

19.02.2015 на базе ВГМУ г. Витебска прошла годовая отчетная неврологическая конференция. В конференции приняли участие 22 невролога Витебской области. Были освещены проблемы заболеваний с нарушением мозгового кровообращения (транзиторные ишемические атаки, гипертензивный...

Подробнее...